Zorac żel 1mg/g (0,1%) 15g

Description

1 g żelu zawiera 0,5 mg lub 1 mg tazarotenu. Preparat zawiera butylohydroksyanizol, butylohydroksytoluen.

Lek przeciwłuszczycowy do stosowania miejscowego – acetylenowa pochodna retynoidów. Tazaroten jest prolekiem, który jako nieaktywny retynoid, ulega przemianie w aktywną postać (kwas karboksylowy tazarotenu – AGN 190299) w procesie deestryfikacji w skórze. AGN 190299 wiąże się ze wszystkimi trzema przedstawicielami rodziny receptorów kwasu retinowego: RAR(alfa), RAR(beta), RAR(gamma), wykazując jednocześnie względną selektywność w stosunku do dwóch ostatnich. Może wpływać na ekspresję genów. Znaczenie kliniczne tych faktów nie jest poznane. Stosowany u myszy miejscowo, hamuje indukcję naskórkowej dekarboksylazy ornitynowej odpowiedzialnej między innymi za proliferację i przerost komórek. W hodowlach komórkowych i hodowanych in vitro modelach skóry, tazaroten zmniejszał ekspresję MRP8 – markera zapalenia, obecnego w wysokich stężeniach w naskórku chorych na łuszczycę. W hodowlach ludzkich keratynocytów tazaroten hamuje proces rogowacenia. Absorbcja układowa leku jest ograniczona. Z powierzchni zdrowej skóry wchłania się do 5% leku, gdy zastosuje się opatrunek okluzyjny. Zastosowany na skórę, tazaroten ulega deestryfikacji enzymatycznej do aktywnego metabolitu AGN 190299. Macierzysty związek jest wykrywany w osoczu jedynie w śladowych ilościach. AGN 190299 wiąże się w wysokim stopniu z białkami osocza (>99%). Tazaroten i AGN 190299 są wydalane z moczem i kałem w postaci sulfonowych, sulfotlenkowych i innych polarnych metabolitów. T_0,5 AGN 190299 po zastosowaniu na skórę tazarotenu wynosi ok. 18 h.

Zorac żel 1mg/g (0,1%) 15g -120zł