Esmya Niemiecka 5mg 28 tabl.

Description

Doustny, syntetyczny, selektywny modulator receptora progesteronowego, wykazujący działanie tkankowo swoiste i częściowo antagonistyczne dla progesteronu. Octan uliprystalu wywiera bezpośredni wpływ na endometrium. Lek wywiera bezpośrednie działanie na mięśniaki macicy, powodując redukcję ich wielkości na drodze hamowania proliferacji komórek i indukcji apoptozy. Dawka 5 mg/dobę powoduje u większości pacjentek zahamowanie owulacji. Lek nie wpływa na stężenia hormonów TSH, ACTH i prolaktyny. Octan uliprystalu szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając C_max po 1 h. W >98% wiąże się z białkami osocza. Łatwo ulega przekształceniu do postaci mono-N-demetylowanej (metabolit czynny farmakologicznie), a następnie do di-N-demetylowanego metabolitu. W metabolizmie bierze udział izoenzym CYP3A4. Główną drogą wydalania jest kał; mniej niż 10% leku jest wydalane z moczem. T_0,5 wynosi 38 h.